Omeprazol 77

+

20 mg de omeprazol cápsulas Las cápsulas de omeprazol se indican en: El tratamiento de las úlceras duodenales prevención de la recaída de las úlceras duodenales tratamiento de úlceras gástricas prevención de la recaída de las úlceras gástricas en combinación con antibióticos apropiados, Helicobacter pylori (H. pylori) en la erradicación de la enfermedad de úlcera péptica Tratamiento de NSAID - asociado úlceras gástricas y duodenales Prevención de cáncer gástrico asociadas a AINE y úlceras duodenales en pacientes en tratamiento riesgo de esofagitis por reflujo gestión a largo plazo de los pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada El tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática El tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison Los niños mayores de 1 año de edad y 10 kg tratamiento de la esofagitis por reflujo tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo niños y adolescentes mayores de 4 años de edad en combinación con antibióticos gastro-esofágico en el tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori 4.2 Posología y forma de administración Posología en adultos Tratamiento de la úlcera duodenal: La dosis recomendada en pacientes con una úlcera duodenal activa es de 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación se produce dentro de dos semanas. Para aquellos pacientes que no hayan podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la curación ocurre generalmente durante un período de tratamiento de dos semanas más. En los pacientes con úlcera duodenal poco sensible se recomienda 40 mg una vez al día y la curación se logra por lo general dentro de las cuatro semanas. La prevención de la recaída de las úlceras duodenales para la prevención de la recaída de la úlcera duodenal en pacientes H. pylori negativos o cuando erradicación del H. pylori no es posible, la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. En algunos pacientes una dosis diaria de 10 mg puede ser suficiente. En caso de fracaso de la terapia, la dosis se puede aumentar a 40 mg. El tratamiento de las úlceras gástricas La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación se produce dentro de las cuatro semanas. Para aquellos pacientes que no hayan podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la curación ocurre generalmente durante un periodo de tratamiento de cuatro semanas más. En los pacientes con úlcera gástrica poco sensible se recomienda 40 mg una vez al día y la curación se logra por lo general dentro de las ocho semanas. La prevención de la recaída de las úlceras gástricas para la prevención de la recaída en pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta a la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. Si es necesario la dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día. erradicación del H. pylori en la úlcera péptica para la erradicación de H. pylori la selección de antibióticos debe considerar la tolerancia individual pacientes de drogas, y debe ser llevado a cabo de acuerdo con los patrones de resistencia nacional, regional y local y las pautas de tratamiento. omeprazol 20 mg de claritromicina 500 mg de amoxicilina 1000 mg, cada uno dos veces al día durante una semana, o omeprazol 20 mg de claritromicina 250 mg (alternativamente 500 mg) metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno dos veces al día durante una semana o omeprazol 40 mg una vez al día con 500 mg de amoxicilina y metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), ambos tres veces al día durante una semana. En cada régimen, si el paciente está todavía H. pylori positivo, la terapia se puede repetir. El tratamiento de la gástrica asociadas a AINE y úlceras duodenales Para el tratamiento de AINE - asociado úlceras gástricas y duodenales, la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación se produce dentro de las cuatro semanas. Para aquellos pacientes que no hayan podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la curación ocurre generalmente durante un periodo de tratamiento de cuatro semanas más. La prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE en pacientes de riesgo para la prevención de AINE - asociado úlceras gástricas o úlceras duodenales en pacientes de riesgo (edad de 60 años, antecedentes de úlceras gástricas y duodenales, antecedentes de hemorragia digestiva alta) la recomienda la dosis es de 20 mg una vez al día. El tratamiento de la esofagitis por reflujo La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación se produce dentro de las cuatro semanas. Para aquellos pacientes que no hayan podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la curación ocurre generalmente durante un periodo de tratamiento de cuatro semanas más. En los pacientes con esofagitis severa se recomienda 40 mg una vez al día y la curación se logra por lo general dentro de las ocho semanas. El manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada Para la gestión a largo plazo de los pacientes con reflujo cicatrizada esofagitis la dosis recomendada es de 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 20 hasta 40 mg una vez al día. Tratamiento de la enfermedad de reflujo gastro-esofágico sintomática La dosis recomendada es de 20 mg al día. Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg al día, y por lo tanto un ajuste de dosis individuales deben ser considerados. Si el control de síntomas no se ha alcanzado después del tratamiento de cuatro semanas con 20 mg diarios, se recomienda investigación adicional. El tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison En los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento de mantenerse mientras clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es de 60 mg al día. Todos los pacientes con enfermedad grave y respuesta insuficiente a otros tratamientos han sido efectivamente controlada y más de 90 de los pacientes mantenidos con dosis de 20-120 mg al día. Cuando la dosis exceda de 80 mg al día, la dosis debe ser dividida y da dos veces al día. Posología en niños Los niños mayores de 1 año de edad y 10 kg Tratamiento de la esofagitis por reflujo Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad de reflujo gastro-esofágico Las recomendaciones posológicas son los siguientes: 20 mg una vez al día. La dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día si es necesario La esofagitis por reflujo. El tiempo de tratamiento es de 4-8 semanas. Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico: El tiempo de tratamiento es de 24 semanas, el paciente debe investigarse más a fondo. Los niños y adolescentes mayores de 4 años de edad Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori Al seleccionar la terapia de combinación apropiada, se debe atender a la orientación nacional, regional y local oficial con respecto a la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento (más comúnmente 7 días, pero a veces hasta a los 14 días), y el uso adecuado de agentes antibacterianos. El tratamiento debe ser supervisado por un especialista. Las recomendaciones posológicas son las siguientes: Combinación con dos antibióticos: omeprazol 10 mg, amoxicilina 25 mg / kg de peso corporal y claritromicina peso corporal 7,5 mg / kg se administró todos juntos dos veces al día durante una semana. La combinación con dos antibióticos: omeprazol 20 mg, amoxicilina 750 mg y claritromicina peso corporal 7,5 mg / kg son todos administrado dos veces al día durante una semana. Junto con dos antibióticos: omeprazol 20 mg, 1 g de amoxicilina y claritromicina 500 mg son todos administrado dos veces al día durante una semana. No es necesario ajuste de dosis renal en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2). Insuficiencia hepática En pacientes con insuficiencia hepática una dosis diaria de 1020 mg puede ser suficiente (ver sección 5.2). No es necesario ancianos (65 años) el ajuste de dosis en los ancianos (ver sección 5.2). Método de administración Se recomienda tomar las cápsulas de omeprazol en la mañana, preferiblemente sin alimentos, tragado entero con medio vaso de agua. Las cápsulas no deben masticarse ni triturarse. Para los pacientes con dificultades para tragar y para los niños que pueden beber o tragar pacientes alimentos semisólidos puede abrir la cápsula y tragar el contenido con medio vaso de agua o después de mezclar el contenido en un líquido ligeramente ácido, por ejemplo, jugo de fruta o puré de manzana, o en el agua sin gas. Los pacientes deben ser advertidos de que la dispersión debe tomarse inmediatamente (o dentro de los 30 minutos) y siempre se agitó justo antes de beber y enjuagarse abajo con medio vaso de agua. Alternativamente pacientes pueden chupar y tragar la cápsula los pellets con medio vaso de agua. Los gránulos con recubrimiento entérico no deben masticarse. Hipersensibilidad al omeprazol, benzimidazoles sustituidos oa cualquiera de los excipientes. Omeprazol al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP) no debe utilizarse concomitantemente con nelfinavir (ver sección 4.5). 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida de peso involuntaria y significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando la úlcera gástrica se sospecha o se presente, debe excluirse su malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. No se recomienda la administración conjunta de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones (ver sección 4.5). Si la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones es inevitable, cerca de la vigilancia clínica (la carga de virus por ejemplo) se recomienda en combinación con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir omeprazol 20 mg no debe ser superado. El omeprazol, como todos los medicamentos que bloquean el ácido, puede reducir la absorción de la vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipo o aclorhidria. Esto debe ser considerado en pacientes con reducción de las reservas corporales o factores de riesgo para la reducción de la absorción de vitamina B 12 en la terapia a largo plazo. El omeprazol es un inhibidor de la CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, el potencial de interacciones con fármacos metabolizados por CYP2C19 debe ser considerado. Se observó una interacción entre clopidogrel y omeprazol (ver sección 4.5). La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Como medida de precaución, el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel debe ser desalentado. Algunos niños con enfermedades crónicas pueden requerir tratamiento a largo plazo, aunque no se recomienda. Omeprazol contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa Lapp no ​​deben tomar este medicamento. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede dar lugar a ligeramente mayor riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter. hipomagnesemia grave se ha informado en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones como omeprazol durante al menos tres meses, y en la mayoría de los casos por un año. manifestaciones graves de la hipomagnesemia, como la fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular puede ocurrir, pero pueden comenzar de forma insidiosa y ser pasado por alto. En los pacientes más afectados, hipomagnesemia mejoró después de la sustitución de magnesio y la suspensión del inhibidor de la bomba de protones. Para los pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman inhibidores de la bomba de protones con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), profesionales de la salud deben considerar la medición de los niveles de magnesio antes de comenzar el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones y periódicamente durante el tratamiento. inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se utiliza en dosis altas y durante largos períodos de tiempo (40. Parte de este aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir atención de acuerdo a las guías clínicas actuales y deben tener una ingesta adecuada de vitamina D y calcio. Como en todos los tratamientos a largo plazo, sobre todo si se supera un periodo de 1 año, los pacientes deben mantenerse bajo vigilancia regular. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de omeprazol sobre la farmacocinética de otros Principios activos con absorción dependiente del pH la reducción de la acidez intragástrica durante el tratamiento con omeprazol podría aumentar o disminuir la absorción de las sustancias activas con una absorción dependiente del pH gástrico. los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen en el caso de la administración concomitante con omeprazol. la administración concomitante de omeprazol con nelfinavir está contraindicado (ver sección 4.3). La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo la exposición nelvinavir media por ca. 40 y la exposición media del metabolito farmacológicamente activo M8 se redujo en ca. 75 90. La interacción también puede implicar la inhibición de la CYP2C19. No se recomienda la administración concomitante de omeprazol con atazanavir (ver sección 4.4). La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg a voluntarios sanos resultó en una disminución 75 de la exposición de atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el impacto de omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La co-administración de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg a voluntarios sanos dio como resultado una disminución de aproximadamente 30 en la exposición del atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg una vez al día. El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg diarios) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina por 10. toxicidad de la digoxina se ha comunicado raramente. Sin embargo se debe tener precaución cuando se omeprazol se administra a dosis altas en pacientes de edad avanzada. La monitorización terapéutica de la digoxina se debe entonces ser reforzada. En un estudio clínico cruzado, clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguido de 75 mg / día) se administró durante 5 días solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo como clopidogrel). La exposición al metabolito activo de clopidogrel se redujo en 46 (día 1) y 42 (día 5) cuando clopidogrel y omeprazol se administraron juntos. La media de la inhibición de la agregación plaquetaria (IPA) fue disminuida por 47 (24 horas) y 30 (Día 5) cuando clopidogrel y omeprazol se administraron juntos. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en diferentes momentos no impidió su interacción que pueda ser accionado por el efecto inhibidor de omeprazol sobre CYP2C19. datos inconsistentes sobre las implicaciones clínicas de esta interacción PK / PD en términos de eventos cardiovasculares importantes se han registrado en los estudios observacionales y clínicos. Otras sustancias activas La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol y el itraconazol se reduce significativamente y la eficacia clínica de este modo puede verse afectada. Para posaconazol y el uso concomitante de erlotinib debe ser evitado. Principios activos metabolizados por CYP2C19 omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, el principal enzima que metaboliza el omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de las sustancias activas también concomitantes metabolizados por CYP2C19, puede ser disminuido y la exposición sistémica a estas sustancias aumenta. Ejemplos de tales fármacos son R-warfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína. El omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio cruzado, aumentó la Cmax y el AUC del cilostazol en un 18 y 26, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos por 29 y 69 respectivamente. Se recomienda el seguimiento de la concentración plasmática de fenitoína durante las dos primeras semanas después de iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se realiza un ajuste de la dosis de fenitoína, el seguimiento y un ajuste de la dosis se produzcan más al terminar el tratamiento con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol con saquinavir / ritonavir resultó en un aumento de los niveles en plasma de hasta aproximadamente 70 por saquinavir asociado con la buena tolerabilidad en pacientes infectados por el VIH. La administración concomitante de omeprazol se ha reportado para aumentar los niveles séricos de tacrolimus. Un aumento del control de las concentraciones de tacrolimus, así como la función renal (aclaramiento de creatinina) se debe realizar, y la dosis de tacrolimus ajustar si es necesario. Efectos de otros principios activos sobre la farmacocinética de omeprazol inhibidores de CYP2C19 y / o CYP3A4 Desde omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, los principios activos que inhiben el CYP2C19 o CYP3A4 (por ejemplo, claritromicina y voriconazol) pueden dar lugar a un aumento de los niveles séricos de omeprazol por la disminución de omeprazoles tasa de metabolismo. el tratamiento con voriconazol concomitante resultó en más del doble de la exposición omeprazol. Generalmente no se requiere un ajuste tal como han sido bien tolerado altas dosis de omeprazol de la dosis de omeprazol. Sin embargo, el ajuste de la dosis debe ser considerado en pacientes con insuficiencia hepática grave y si el tratamiento a largo plazo se indica. Los inductores de CYP2C19 y / o CYP3A4 sustancias activas conocidas para inducir CYP2C19 o CYP3A4 o de ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan) pueden dar lugar a una disminución de los niveles séricos de omeprazol aumentando omeprazoles tasa de metabolismo. 4.6 Embarazo y lactancia Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (más de 1000) resultados expuestos indican que no hay efectos adversos del omeprazol sobre el embarazo ni sobre la salud del feto / recién nacido. El omeprazol puede utilizarse durante el embarazo. El omeprazol se excreta en la leche materna, pero no es probable que influir en el niño cuando se utilizan dosis terapéuticas. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas Omeprazol no es probable que afecte la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Las reacciones adversas tales como mareos y trastornos visuales pueden ocurrir (ver sección 4.8). Si se ve afectado, los pacientes no deben conducir o manejar maquinaria. 4.8 Reacciones adversas Los efectos secundarios más comunes (1-10) de los pacientes son dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas / vómitos. Las siguientes reacciones adversas a los medicamentos se han identificado o sospechado en el programa de ensayos clínicos para el omeprazol y post-comercialización. fue encontrado ninguno estar relacionado con la dosis. Las reacciones adversas se enumeran a continuación se clasifican según su frecuencia y el sistema de clasificación de órganos (SOC). Las categorías de frecuencia se definen de acuerdo con la siguiente convención: Muy frecuentes (1 / 10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). La seguridad de omeprazol se ha evaluado en un total de 310 niños y niñas de 0 a 16 años con enfermedades relacionadas con el ácido. Existen datos limitados sobre la seguridad a largo plazo de 46 niños que recibieron la terapia de mantenimiento de omeprazol durante un estudio clínico para la esofagitis erosiva severa para un máximo de 749 días. El perfil de acontecimientos adversos era generalmente el mismo que para los adultos en corto, así como en el tratamiento a largo plazo. No hay datos a largo plazo sobre los efectos del tratamiento con omeprazol en la pubertad y el crecimiento. Existe poca información disponible sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos. En la literatura, las dosis de hasta 560 mg se han descrito, y los informes ocasionales han sido recibidos cuando las dosis orales únicas han alcanzado hasta 2.400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica habitual recomendada). Se han reportado náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, diarrea y dolor de cabeza. También apatía, depresión y confusión se han descrito en los casos individuales. Los síntomas descritos han sido transitorios, y ninguna manifestación grave ha sido reportado. La velocidad de eliminación no se modificó (cinética de primer orden) con dosis más altas. El tratamiento, si es necesario, es sintomático. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la bomba de protones, código ATC: A02BC01 Mecanismo de acción El omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo muy específico de acción. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Está actuando rápidamente y proporciona control a través de la inhibición reversible de la secreción de ácido gástrico con la dosificación una vez al día. Omeprazol es una base débil y se concentra y se convierte en la forma activa en el medio altamente ácido de los canalículos intracelulares dentro de la célula parietal, donde inhibe la enzima H K-ATPasa - la bomba de ácido. Este efecto en el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona para la inhibición altamente eficaz tanto de la secreción de ácido basal y estimulada la secreción de ácido, con independencia de estímulo. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido. Efecto sobre la secreción de ácido gástrico de dosificación oral con omeprazol ofrece una vez al día para la inhibición rápida y eficaz de día y de la secreción de ácido gástrico durante la noche con el máximo efecto que se logra un radio de 4 días de tratamiento. Con omeprazol 20 mg, una disminución media de al menos 80 en la acidez intragástrica de 24 horas se mantiene entonces en los pacientes con úlcera duodenal, con la disminución media en la secreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina que es cerca de 70 24 horas de la administración. la administración oral de 20 mg de omeprazol mantiene un pH intragástrico de 3 para un tiempo medio de 17 horas del periodo de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal. Como consecuencia de la secreción de ácido reducida y la acidez intragástrica, omeprazol dependiente de la dosis reduce / normaliza la exposición al ácido del esófago en pacientes con enfermedad de reflujo gastro-esofágico. La inhibición de la secreción de ácido está relacionado con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol y no a la concentración de plasma real en un momento dado. No se ha observado taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol. Efecto sobre H. pylori H. pylori se asocia con la enfermedad de úlcera péptica, incluyendo duodenal y la úlcera gástrica. H. pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis. H. pylori junto con el ácido gástrico son factores importantes en el desarrollo de la úlcera péptica. H. pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis atrófica que se asocia con un mayor riesgo de desarrollar cáncer gástrico. La erradicación de H. pylori con omeprazol y antibióticos se asocia con altas tasas de curación y la remisión a largo plazo de las úlceras pépticas. terapias duales se han probado y ha demostrado ser menos eficaz que las terapias triples. Podrían, sin embargo, tener en cuenta en los casos de hipersensibilidad conocida impida su uso de cualquier combinación triple. Se han reportado otros efectos relacionados con la inhibición ácida Durante el tratamiento de quistes glandulares gástricos a largo plazo en una frecuencia algo mayor. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida, son benignos y parecen ser reversible. Disminución de la acidez gástrica debido a cualquier medio, incluyendo inhibidores de la bomba de protones, aumenta los recuentos gástricos de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos para reducir el ácido puede conducir a ligeramente mayor riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter. En un estudio no controlado en niños (1 a 16 años de edad) con esofagitis por reflujo severa, omeprazol a dosis de 0,7 a 1,4 mg / kg mejorado nivel de esofagitis en 90 de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio doble ciego, niños de 024 meses con enfermedad por reflujo gastroesofágico clínicamente diagnosticados fueron tratados con 0,5, 1,0 o 1,5 mg de omeprazol / kg. La frecuencia de los episodios de vómitos / regurgitación disminuyó en un 50 después de las 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis. La erradicación de H. pylori en los niños A, doble ciego estudio clínico (estudio aleatorizado Hliot) concluyó que el omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina), era seguro y eficaz en el tratamiento de la infección por H. pylori en los niños de edad de 4 años de edad y por encima de la gastritis H. pylori tasa de erradicación: 74.2 (23/31 pacientes) con amoxicilina omeprazol claritromicina frente a 9,4 (3/32 pacientes) con claritromicina amoxicilina. Sin embargo, no hubo evidencia de ningún beneficio clínico con respecto a los síntomas dispépticos. Este estudio no es compatible con cualquier información para niños de menos de 4 años. 5.2 Propiedades farmacocinéticas omeprazol y el omeprazol de magnesio son el ácido lábil y, por tanto, se administran por vía oral en forma de gránulos con recubrimiento entérico en cápsulas o tabletas. La absorción de omeprazol es rápida, con niveles plasmáticos máximos aproximadamente 1-2 horas después de la dosis. La absorción de omeprazol tiene lugar en el intestino delgado y por lo general se completa dentro de 3-6 horas. La ingesta concomitante de alimentos no influye en la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de una sola dosis oral de omeprazol es aproximadamente 40. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad aumenta a aproximadamente 60. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es de aproximadamente 0,3 l / kg de peso corporal. El omeprazol es la proteína de 97 plasma unida. El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende de la polimórficamente expresó CYP2C19, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. La parte restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de sulfona omeprazol. Como consecuencia de la alta afinidad de omeprazol para CYP2C19, existe un potencial para la inhibición competitiva y las interacciones fármaco-fármaco metabólicas con otros sustratos para CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por el CYP3A4, omeprazol no tiene potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos CYP3A4. Además, el omeprazol carece de un efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP. Aproximadamente 3 de la población caucásica y 15-20 de las poblaciones de Asia carecen de una enzima CYP2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo del omeprazol está probablemente catalizado principalmente por el CYP3A4. Tras la administración repetida de una dosis diaria de 20 mg de omeprazol, el AUC media fue de 5 a 10 veces mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos que tienen una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias fueron también más altos, por 3 a 5 veces. Estos hallazgos no tienen implicaciones en la posología de omeprazol. La eliminación semivida plasmática de omeprazol es por lo general inferior a una hora, tanto después de una sola dosis diaria oral única y repetida. El omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Casi 80 de una dosis oral de omeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el resto en las heces, se originan principalmente de la secreción de la bilis. El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento es dependiente de la dosis y los resultados en una relación dosis-AUC no lineal después de la administración repetida. Este tiempo y la dependencia de la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y el aclaramiento sistémico causado probablemente por una inhibición de la enzima CYP2C19 por omeprazol y / o de sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona). No metabolito se ha encontrado para tener ningún efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Insuficiencia hepática El metabolismo del omeprazol en pacientes con disfunción hepática se deteriora, lo que resulta en un aumento del AUC. Omeprazol no ha mostrado ninguna tendencia a acumularse con la administración una vez al día. Insuficiencia renal: La farmacocinética del omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifican en pacientes con función renal reducida. La tasa de metabolismo del omeprazol se reduce algo en sujetos de edad avanzada (75-79 años de edad). Durante el tratamiento con las dosis recomendadas a niños de la edad de 1 año, se obtuvieron concentraciones plasmáticas similares en comparación con los adultos. En los niños menores de 6 meses, el aclaramiento de omeprazol es baja, debido a la baja capacidad de metabolizar el omeprazol. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad gástrica hiperplasia de células ECL y carcinoides, se han observado en estudios de por vida en ratas tratadas con omeprazol. Estos cambios son el resultado de una hipergastrinemia prolongada secundaria a la inhibición del ácido. Hallazgos similares se han realizado después del tratamiento con antagonistas del receptor H2, inhibidores de la bomba de protones y después de fundectomía parcial. Por lo tanto, estos cambios no son de un efecto directo de cualquier sustancia activa individual. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Sandoz Limited