La olanzapina 85

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Primera línea: septiembre 13 2012 La olanzapina farmacocinéticas y farmacodinámicas Perfil John T. Callaghan Afiliado a Laboratorio Lilly de Investigación Clínica, Hospital de la Universidad de Indiana y el Centro Ambulatorio Departamentos de Medicina y Farmacología de la Universidad de Indiana Facultad de Medicina de correo electrónico autor. Richard F. Bergstrom Afiliado a Laboratorio Lilly de Investigación Clínica, Hospital de la Universidad de Indiana y con hospitalización Departamento de Farmacología del Centro, Escuela de Medicina de la Universidad de Indiana. Louis R. Ptak Afiliado a Laboratorio Lilly de Investigación Clínica, Hospital de la Universidad de Indiana y el Centro Ambulatorio Trilogy Consulting Corporation. Charles M. Beasley Afiliado a Laboratorio Lilly de Investigación Clínica, Hospital de la Universidad de Indiana y el Centro Ambulatorio de Eli Lilly and Company, Laboratorios de Investigación Lilly, Lilly Corporate Center alquilar el artículo con un descuento precios brutos finales pueden variar de acuerdo con el IVA local. ensayos multicéntricos abstractas en pacientes con esquizofrenia confirman que la olanzapina es un agente antipsicótico novela con amplia eficacia, provocar una respuesta tanto en los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. En comparación con los agentes antipsicóticos tradicionales, olanzapina causa una menor incidencia de síntomas extrapiramidales y la perturbación mínima de los niveles de prolactina. En general, la olanzapina es bien tolerado. La farmacocinética de la olanzapina son lineales y dentro del intervalo de dosificación aprobado proporcional a la dosis. Su vida media en individuos sanos fue de 33 horas, que van desde 21 a 54 horas. El aclaramiento plasmático aparente media fue de 26 l / h, de 12 a 47 l / h. Los fumadores y los hombres tienen un mayor aclaramiento de olanzapina que las mujeres y los no fumadores. Después de la administración de 14 Colanzapine, aproximadamente 60 de la radiactividad se excretó en la orina y en las heces 30. La olanzapina es predominantemente unida a la albúmina (90) y 1 glicoproteína ácida (77). La olanzapina se metaboliza a sus 10 y 4- N glucurónidos, 4- N P450 - desmethylolanzapine citocromo (CYP) 1A2 y olanzapina-óxido de N (flavina monooxigenasa 3). Metabolismo de 2-hydroxymethylolanzapine vía CYP2D6 es una vía menor. La N-glucurónido 10- es el metabolito más abundante, pero la formación de 4- - desmethylolanzapine N se correlaciona con el aclaramiento de olanzapina. La olanzapina no inhibe las isoenzimas CYP. No se han hallado interacciones clínicamente significativas metabólicas entre la olanzapina y el diazepam, el alcohol (etanol), imipramina, R / S - warfarin, aminofilina, biperideno, litio o fluoxetina. Fluvoxamina, un inhibidor del CYP1A2, aumenta las concentraciones plasmáticas de olanzapina inductores de CYP1A2, como el humo del tabaco y la carbamazepina, disminuir las concentraciones de olanzapina. No se observaron cambios ortostáticos de olanzapina y diazepam o el alcohol se administraron conjuntamente. interacciones farmacodinámicas se produjeron entre la olanzapina y el alcohol, y la olanzapina y la imipramina, lo que implica que los pacientes deben evitar operar equipos peligrosos o conducir un automóvil, mientras que experimentan los efectos a corto plazo de las combinaciones. factores individuales con el mayor impacto en la farmacocinética de la olanzapina son el sexo y tabaquismo. El aclaramiento plasmático de la olanzapina generalmente varía en un rango de 4 veces, pero la variabilidad en el aclaramiento y la concentración de olanzapina no parece estar asociado con la gravedad o la duración de los efectos adversos o el grado de eficacia. Por lo tanto, los ajustes de dosis parecen innecesarias para estos factores individuales. Sin embargo, la modificación de la dosis se debe considerar para los pacientes que se caracterizan por una combinación de factores asociados con la disminución del metabolismo oxidativo, por ejemplo, las mujeres de edad avanzada que están debilitados o los no fumadores. Moore NA, Calligaro DO, Wong DT, et al. La farmacología de olanzapina, y otros nuevos agentes antipsicóticos. Curr opin Invest Drugs 1993 2: 28193. Casey DE. Lo que hace un neuroléptico atípico En: Meltzer HY, editor. fármacos antipsicóticos novela. Nueva York: Raven, 1992: 24151. Meltzer HY. El mecanismo de acción de la clozapina en relación con sus ventajas clínicas. 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